微波合成助力流感特效药的生成：奥司他韦

2023-04-15 13:15:12 来源：安东帕(上海)商贸有限公司浏览量：541次

【导读】新冠疫情正离我们远去，然而最近甲型流感来了，大家又在抢流感药物奥司他韦。其实有了安东帕微波合成仪的帮助，可以实现快速合成奥司他韦。

640 (5).gif

研究背景

640 (31).jpg

新冠疫情正离我们远去，然而最近甲型流感来了，大家又在抢流感药物奥司他韦。其实有了安东帕微波合成仪的帮助，可以实现快速合成奥司他韦。

奥司他韦(Oseltamivir)作为抗病毒的药物，主要用于甲型和乙型流感的治疗，每当流感爆发的季节，奥司他韦就会出现热卖甚至紧缺的情况。历史上多次发生奥司他韦脱销的情况，到如今2023年的甲流盛行。为了能扩大奥司他韦的产量，各国的科学家都在研究更快速合成奥司他韦的方法。

传统合成技术路线

奥司他韦目前的工业化合成路线以缩丙酮保护莽草酸衍生物为原料，但是该路线需要使用危险的叠氮化钠，具有一定的安全隐患。

且仅是合成时间就超过30个小时，这还不包括合成前后进行相关处理的时间。为了缩短合成的时间，提高合成的效率，科学家们都进行了各种尝试。

微波合成技术路线

日本东北大学的Yujiro Hayashi就利用微波合成的方式在他以前合成奥司他韦的基础上发展出了更加高效便捷的合成方法。

通过在60分钟内完成5步反应，并且总收率达到15%完美的完成的磷酸奥司他韦一锅法全合成，整个合成反应的优点是一锅化反应，中间体不需要提纯，总收率高，且整个反应只需要一个小时。

640 (59).png

反应的过程是：硝基烯烃2和α-烷基醛3在三个催化剂（4，硫脲和甲酸）共同的作用下得到迈克尔加成产物6，化合物6和丙烯酸乙酯衍生物7，以叔丁醇钾为碱，乙醇为溶剂，零度下20分钟就完成反应，得到中间体8，再利用三甲基氯硅烷在−40°C产生氯化氢，得到质子化的5R/5S消旋体的硝基环己烯9，接着将异构体的差向异构化，在TBAF，40°C的条件下，微波五分钟，异构体比例可达到1:1，得到消旋体9，最后使用锌粉将硝基还原成氨基，其在一般加热条件下，需要70℃下反应100分钟，但是使用微波合成，只需要5分钟，就可以结束反应。

Yujiro Hayashi研究小组的这个突破性研究成果给了将来更快更高效合成奥司他韦并商业化一种可能，而安东帕微波合成设备正是实现这一可能的理想平台。

640 (32).jpg

▲ 安东帕微波合成&拉曼光谱仪联用

安东帕微波合成仪

奥地利安东帕公司提供微波合成设备，从研发级别的Monowave到高通量 & 平行合成Multiwave5000。都能为制药领域研究有机合成的专家们提供更高效便捷可靠的合成。

点击图片了解更多

安东帕微波合成仪

640 (30).jpg

标签：安东帕

收藏(0) 赞(0) 踩(0)

随时了解更多仪器资讯，求购、招标、中标信息实时更新，厂商招商信息随时看。大量、齐全、专业的仪器信息尽在仪器网（yiqi.com）。扫一扫关注仪器网官方微信，随时随地查看仪器用户采购、招标需求！

为你精选

铜价迭创新高导致下游需求遭到抑制仪器行业如何度过铜资源紧缺危机？在生产过程中，通过精益生产、自动化升级等措施提高生产效率，降低单位产品成本。同时，优化产品设计，减少不必要的铜材料使用，提高产品的市场竞争力。
2024-04-29 16:08:11 业内交流
江苏跨境电商进出口额实现快速增长哪些仪器有望受益跨境电商？今年以来，江苏大力推动跨境电子商务高质量发展。持续提升货运专线服务能力和覆盖范围，打造特色跨境电商产业带。跨境电商进出口额实现快速增长。
2024-04-16 11:20:44 业内交流
华为助力金融行业加速拥抱AI 仪器行拥抱AI有哪些机遇和发展？据华为数据存储微信ID显示，4月11日，以“数字创造未来，智慧金融”为主题的2024华为金融创新数据基础设施峰会在重庆举行。在本次峰会上，华为数据存储产品线总裁周跃峰正式发布了金融行业四大解决方案。
2024-04-15 10:45:52 业内交流
国家发改委确立煤炭产能储备制度有序建设储备煤矿项目哪些仪器将受益？我们需要了解什么是煤炭产能储备制度。这是一种政府为了应对可能出现的能源供应短缺或其他突发情况，而提前储备一定数量的煤炭生产能力的制度。这需要在正常生产之外，再额外建设一些煤矿，以备不时之需。
2024-04-12 16:58:33 业内交流
央行加大对住房保障体系经融支持力度地产重构经营模式带来哪些仪器行业机遇？住房保障体系的完善和房地产市场的稳定发展，将促进相关产业链的拓展和完善。其中，检测和认证服务将成为重要的一环。从建材的质量检测到室内空气环境的评估，都需要专业的仪器设备来完成。
2024-04-07 13:30:11 业内交流