年销超50亿美元奥希替尼：2032年专利悬崖，如何突围市场争夺战？

奥希替尼由阿斯利康开发，其化学名为N-（2-{2-二甲氨基乙基-甲氨基}-4-甲氧基-5-{[4-（1-甲基吲哚-3-基）嘧啶-2-基]氨基}苯基）丙-2-烯酰胺。作为全球首款获批的第三代EGFR-TKI靶向药物，奥希替尼能够选择性地抑制EGFR基因突变(包括T790M耐药突变)。该药于2015年获得美国FDA批准上市，开创了第三代EGFR-TKI类药物的先河。

适应症覆盖了EGFR突变非小细胞肺癌的全周期治疗：

• 一线治疗：用于EGFR敏感突变的晚期非小细胞肺癌

• 二线治疗：针对既往EGFR-TKI治疗后出现T790M突变的患者

• 辅助治疗：早期EGFR突变肺癌患者(2023年新纳入医保)

奥希替尼结构式

从市场表现来看，奥希替尼的全球销售业绩持续攀升。2021年，其年度销售额首次突破50亿美元大关。到2023年，全球销售额达到57.99亿美元，同比增长7%。2024年上半年更创下32.03亿美元的佳绩，同比增长10%，占阿斯利康总销售额的13%。

在中国市场，奥希替尼同样表现亮眼。2022年销售额达43.9亿元，2023年进一步增长至52亿元，占据EGFR-TKI抑制剂市场41%的份额。随着医保谈判的深入，其价格从2018年上市时的每盒5万元(80mg*30片/盒)，降至2024年的医保支付标准4966.2元，按70%的报销比例计算，患者负担大幅降低，市场渗透率持续提升。

核心化合物专利

• PCT申请号：WO2013014448A1

• 申请日期：2012年7月25日

• 中国专利号：CN104109151A/CN10410916A/CN103702990B

• 保护期限：至2032年7月25日

专利CN104109151A保护了奥西替尼及其甲磺酸盐，并在说明书中描述了晶型特征。

制剂专利

• 国际公开号：WO2015101791A1

• 申请日期：2015年1月2日

• 保护期限：至2035年

WO2015101791A1涵盖了奥希替尼的化学合成方法、晶型、药物配方和其在治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）中的应用。专利的核心是对奥希替尼及其相关化合物进行保护，尤其是在制备方法和晶型的创新方面。

适应症专利

国际公开号：WO2015150826A1

申请日期：2015年4月2日

该专利主要涉及奥希替尼及其衍生物的化学合成方法、晶型、药物组合物等技术，重点保护了奥希替尼的生产工艺和不同晶型的创新。

2023年10月，江苏万邦生化医药获得国内首个奥希替尼仿制药批准，但受专利保护限制尚未实现商业化。目前第三代EGFR-TKI领域国内已有6款获批产品，包括阿斯利康的奥希替尼、豪森制药的阿美替尼、上海艾力斯的伏美替尼、贝达药业的贝福替尼、倍而达药业的瑞齐替尼，以及南京圣和药业的瑞厄替尼。此外，奥赛康的利厄替尼已于2024年8月提交上市申请，多家企业正在为2032年化合物专利到期后的市场机遇做准备。

江苏万邦生化医药甲磺酸奥希替尼片上市申请获批

随着专利保护期限逐渐临近，以及国产创新药的不断涌现，奥希替尼将面临更激烈的市场竞争。

考虑到中国肺腺癌患者中EGFR突变率高达44.5%，以及约60%的EGFR-TKI治疗患者会出现T790M耐药突变，甲磺酸奥希替尼的临床价值持续凸显。

随着专利保护期的临近，奥希替尼市场将迎来深刻变革。原研企业正通过专利组合和新适应症开发延长市场优势，国产企业则在仿制和创新方面双向发力。可以预见，这个年销售额超过50亿的市场将迎来更激烈的竞争。

在技术创新层面，制备工艺优化、新剂型开发和联合用药策略仍有较大的发展潜力。随着医疗系统逐步由依赖进口转向自主创新，原研药企的价格调整与本土企业创新能力的提升将共同塑造市场格局，推动行业的健康发展，并让更多患者从治疗创新中受益。

为支持奥希替尼仿制药的研发进程，CATO能提供奥希替尼对照品，助力各研发机构开展仿制研究和质量控制。

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