四环冻干机—苦参碱脂质体注射剂的冻干制备
实验中以包封率、外观、粒度分布、平均粒径等作为考察指标，对冷冻干燥的预冻温度、预冻时间、冻干Z终真空度等分别进行了考察。实验结果表明，预冻温度、预冻时间、到达真空度的时间及Z终真空度等对包封率、外观、复水性、粒度分布、平均粒径等都有不同程度的影响。
实验中选择两个预冻温度:-18℃和一70℃。按相同的处方、相同的制备条件、不同的预冻温度制备苦参碱冻干脂质体注射剂，对产品包封率进行检测。实验结果见表 6-8。
表6-8 中实验结果表明，在-70℃预冻温度条件下，其所得包封率明显高于-18℃。有文献研究表明，一般不同浓度蔗糖等作为保护剂的脂质体悬浮液其玻璃化转变温度范围都在-30～-45℃之间。所以，选择预冻温度应低于-45℃。实验中-18℃预冻温度制得的脂质体包封率大大低于-70℃预冻温度下制得的脂质体，是由于-18℃预冻温度高于一般脂质体溶液的玻璃化转变温度，在预冻时不能形成玻璃态，致使预冻时产生较多结晶而破坏脂质体膜，从而大大降低了包封率。
根据预冻物料的厚度，一般预冻时间都需要 3～4h 才能使冻结完全。实验中按相同的处方、相同的制备条件制得脂质体悬浮液，分成三份，分别预冻 30min、6h、12h 到一70℃,再冷冻干燥制得冻干脂质体。其结果见表 6-9。
表6-9 中实验结果表明，预冻时间为30min，样品冻结不完全，冰晶形成不稳定，易融解破裂，导致对脂质体膜的损伤，且冻干时易导致喷瓶，影响包封率及外观。而预冻6h和12h的样品包封率没有明显的区别，都相对较高。从经济成本较多考虑，选择6h的预冻时间比较合理。
脂质体冷冻干燥的效果还与两方面的因素有关:一是冻干机效率。冻干机的功能主要依赖于两个方面，即冷阱所能达到的Z低温度和一定时间内冷阱的Z大捕水能力；二是真空泵的工作效率。它也主要依赖于两个方面，即排气速度和Z终真空度。表 6-10 是Z终真空度对脂质体冻干的影响实验的结果。
实验结果表明，在相同的处方条件下，包封率与真空泵的工作效率和所达到的真空度有关。若Z终压强达到 10Pa 以下，包封率相对较高，能制得包封率符合药典要求的样品；若Z终压强大于 10Pa，则包封率明显下降，样品包封率不符合药典要求。
由于所制备的是注射用药，所以实验中选用普流罗尼作为表面活性剂。在相同处方、相同制备条件下，分别选择表面活性剂在脂质体悬浮液中的质量百分含量依次为 0%、0.3%、0.6%来考察表面活性剂对冻干脂质体制备的影响。实验结果如表 6-11。
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