Sunitinib 舒尼替尼 |CAS 557795-19-4

Sunitinib，又称舒尼替尼，是一种ATP竞争性的多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，作用于PDGFRβ和VEGFR2的IC₅₀分别为2 nM和80 nM，具有抗肿瘤活性，临床上用于治疗恶性胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌。

产品信息

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

使用方法

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1、细胞实验（体外实验）

表达VEGFR2或PDGFRβ的NIH-3T3细胞血清饥饿后，Sunitinib抑制VEGF依赖性的VEGFR2磷酸化和PDGF依赖性的PDGFRβ磷酸化，IC₅₀分别为10 nM和10 nM；在过表达PDGFRβ或PDGFRα的NIH-3T3细胞中，Sunitinib抑制VEGF诱导的增殖，IC₅₀分别为39 nM和69 nM。^[2] Sunitinib抑制MV4;11和OC1-AML5细胞增殖，IC₅₀分别为8 nM和14 nM。^[3] 

2、动物实验（体内实验）

在各种肿瘤异种移植小鼠模型中，Sunitinib (20-80 mg/kg/day)表现出广泛的抗肿瘤活性。^[2] 在FLT3-ITD皮下肿瘤和骨髓移植小鼠模型中，SU11248 (20 mg/kg)显著抑制肿瘤生长，并延长骨髓移植小鼠模型中的生存期。^[3] 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

参考文献

[1] Sun L, Liang C, Shirazian S, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2- dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4- dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem. 2003 Mar 27;46(7):1116-9. doi: 10.1021/jm0204183(IF:6.054).

[2] Mendel DB, Laird AD, Xin X, et al. In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors: determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1):327-37(IF:8.911).

[3] O'Farrell AM, Abrams TJ, Yuen HA, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood. 2003 May 1;101(9):3597-605. doi: 10.1182/blood-2002-07-2307(IF:16.562).

Ver.CN20230329