Axitinib 阿西替尼 |CAS 319460-85-0

Axitinib，又称阿西替尼，是可口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3的IC₅₀值分别为0.1 nM、0.2 nM和0.1-0.3 nM，可以阻断VEGFR的自磷酸化作用，以及VEGF介导的内皮细胞存活、血管形成及下游信号传导，临床上用于治疗晚期肾癌。

产品信息

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1、细胞实验（体外实验）

Axitinib抑制IGR-N91、IGR-NB8、SH-SY5Y、无VEGF刺激的HUVEC等多种细胞系增殖，IC₅₀分别为>1000 nM、849 nM、274 nM和573 nM。^[2] 

2、动物实验（体内实验）

在人神经母细胞瘤异种移植小鼠模型，给药Axitinib下调VEGFR-2磷酸化，导致所有异种移植物中微血管密度(MVD)和肿瘤血管总表面分数(OSFV)显著降低。^[2] 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

参考文献

[1] Hu-Lowe DD, Zou HY, Grazzini ML, et al. Nonclinical antiangiogenesis and antitumor activities of axitinib (AG-013736), an oral, potent, and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases 1, 2, 3. Clin Cancer Res. 2008 Nov 15;14(22):7272-83. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-08-0652(IF:8.911).

[2] Rössler J, Monnet Y, Farace F, et al. The selective VEGFR1-3 inhibitor axitinib (AG-013736) shows antitumor activity in human neuroblastoma xenografts. Int J Cancer. 2011 Jun 1;128(11):2748-58. doi: 10.1002/ijc.25611(IF:4.982).

Ver.CN20230327