Belinostat 贝利司他|CAS 866323-14-0
Ruxolitinib phosphate 鲁索替尼磷酸盐 |CAS 1092939-17-7
ZM 39923 hydrochloride/ZM 39923 HCl |CAS 1021868-92-7
S-Ruxolitinib S-鲁索替尼(INCB018424) |CAS 941685-37-6
CEP-33779(LY3009104 phosphate/INCB028050 phosphate) |CAS 1257704-57-6
Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589),又称帕比司他,是可口服的广谱HDAC抑制剂,具有抗癌活性,通过阻断组蛋白脱乙酰酶诱导癌细胞凋亡,临床上用于治疗多发性骨髓瘤。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
Panobinostat, LBH589, NVP-LBH589 |
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中文名称 (Chinese Name) |
帕比司他 |
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靶点 (Target) |
HDAC |
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通路 (Pathway) |
Epigenetics--HDAC |
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CAS号 (CAS NO.) |
404950-80-7 |
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分子式 (Formula) |
C21H23N3O2 |
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分子量 (Molecular Weight) |
349.43 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
在MOLT-4和Reh细胞中,Panobinostat以时间和剂量依赖性诱导细胞凋亡;Panobinosta导致Reh细胞中组蛋白(H3K9和H4K8)过度乙酰化和细胞周期控制基因的调节。[2] 在人NSCLC细胞系中,Panobinostat表现出抗增殖活性,IC50范围为5-100 nM。[3]
(二)动物实验(体内实验)
在Meso和NSCLC小鼠移植瘤模型中,腹腔注射Panobinosta (10-20 mg/kg)显著抑制瘤体生长。[3]
参考文献
[1] Ocio EM, et al. In vitro and in vivo rationale for the triple combination of panobinostat (LBH589) and dexamethasone with either bortezomib or lenalidomide in multiple myeloma. Haematologica. 2010 May;95(5):794-803.
[2] Scuto A, et al. The novel histone deacetylase inhibitor, LBH589, induces expression of DNA damage response genes and apoptosis in Ph- acute lymphoblastic leukemia cells. Blood. 2008 May 15;111(10):5093-100.
[3] Crisanti MC, et al. The HDAC inhibitor panobinostat (LBH589) inhibits mesothelioma and lung cancer cells in vitro and in vivo with particular efficacy for small cell lung cancer. Mol Cancer Ther. 2009 Aug;8(8):2221-31.
HB221222
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