Nitidine chloride(氯化两面针碱) |CAS 13063-04-2

Nitidine chloride是两面针的氯化物，一种植物活性成分，是从广西特有药用植物两面针根部分离得到的生物碱，有抗感染、抗疟疾、抗氧化、抗真菌、抗血管生成以及抗肿瘤等生物活性。Nitidine chloride通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如可抑制促炎性细胞因子如肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素1 β (IL-1 β)和IL-6的产生，抑制NF-кB的转录活性和MAPKs的磷酸化发挥抗炎作用。Nitidine chloride能够抑制多种肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK相关信号通路，是潜在的抗肿瘤化合物。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了研究Nitidine chloride对小鼠巨噬细胞的抗炎作用及其机制，用不同浓度的Nitidine chloride（1 μM, 2 μM, 5 μM）处理用LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞体外模型，采用实时RT-PCR和ELISA检测促炎性细胞因子表达水平，Western blot和免疫荧光染色分析细胞内信号通路。结果显示Nitidine chloride以剂量依赖的方式显著抑制了LPS刺激的RAW 264.7中NF-кB的转录活性和丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs)的磷酸化，在RNA和蛋白水平上显著降低了促炎性细胞因子如肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素1 β (IL-1 β)和IL-6的产生，从而发挥抗炎作用。^[1] 在口腔癌，Nitidine chloride可以促凋亡，这是通过调节信号转导与转录激活因子3 (STAT3)实现的，并且无肝、肾毒性。^[3] 在乳腺癌和肝癌中，Nitidine chloride可以诱导肿瘤细胞发生G2/M周期阻滞，同时促进肿瘤细胞的凋亡。^[4]

（二）动物实验（体内实验）

不同浓度剂量Nitidine chloride (10 mg/kg, 5 mg/kg, 2.5 mg/kg)每日注射入移植了肿瘤的小鼠腹腔，处理14天后，检测小鼠肿瘤体积发现，Nitidine chloride抑制肝癌小鼠模型体内肿瘤细胞的增殖，并呈现剂量依赖性。^[2] 用Nitidine chloride对患有胃癌的小鼠治疗后，Nitidine chloride可抑制一部分的肿瘤细胞，同时还可以抑制小鼠角膜和基质凝胶栓中新生血管的形成，这一过程是通过JAK2/STAT3信号通路实现。^[5]

参考文献

[1]. Wang Z, et al. Nitidine chloride inhibits LPS-induced inflammatory cytokines production via MAPK and NF-kappaB pathway in RAW 264.7 cells. J Ethnopharmacol. 2012 Oct 31;144(1):145-50.

[2]. Liu LM, et al. DNA topoisomerase 1 and 2A function as oncogenes in liver cancer and may be direct targets of nitidine chloride. Int J Oncol. 2018 Nov;53(5):1897-1912.

[3]. Kim LH, Khadka S, Shin JA, et al. Nitidine chloride acts as an apoptosis inducer in human oral cancer cells and a nude mouse xenograft model via inhibition of STAT3[J]. Oncotargert, 2017, 8(53): 91306-91315.

[4] Ou X, Lu Y, Liao L, et al. Nitidine chloride induces apoptosis in human hepatocellular carcinoma cells through a pathway involving p53, p21, bax and bcl-2[J]. Oncol Rep, 2015, 33(3): 1264-1274.

[5] Chen J, Wang J, Lin L, et al. Inhibition of STAT3 signaling pathway by nitidine chloride suppressed the angiogenesis and growth of human gastric cancer[J]. Mol Cancer Ther, 2012, 11(2): 277-287.

HB220523