Obeticholic Acid 奥贝胆酸 |CAS 459789-99-2

Obeticholic Acid (INT-747, 6-ECDCA, 6-Ethylchenodeoxycholic acid)，又称奥贝胆酸或6-乙基鹅去氧胆酸，人初级胆汁酸中鹅脱氧胆酸(CDCA)的新型衍生物，是farnesoid X receptor (FXR)选择性激动剂，EC₅₀值为99 nM，通过活化FXR，间接抑制CYP7A1表达，进而抑制胆酸合成，临床上常用来治疗胆汁淤积性肝病。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在大鼠肝细胞中，Obeticholic acid增加FXR调节基因的表达。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在胆汁淤积大鼠模型中，给药Obeticholic acid (10 mg/kg)显著缓解由E217α诱导的胆汁淤积，减少了胆酸和脱氧胆酸的分泌，但增加了鼠胆酸和鹅脱氧胆酸的分泌。^[2] 在Dahl大鼠高盐性高血压模型中，给药Obeticholic acid (10 or 30 mg/kg)促进DDAH表达和胰岛素敏感性。^[3] 

参考文献

1. Pellicciari R, et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), a potent and selective FXR agonist endowed with anticholestatic activity. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3569-72.
2. Fiorucci S, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 May;313(2):604-12.
3. Ghebremariam YT, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression and enhances sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One. 2013 Apr 4;8(4):e60653.

HB221206