Apixaban阿哌沙班 |CAS 503612-47-3
Simvastatin辛伐他汀 |CAS 79902-63-9
LY-411575(LY411575) |CAS 209984-57-6
Astragaloside IV黄芪皂苷IV(AST-IV) |CAS 84687-43-4
SC-43(SC43,SC 43) |CAS 1400989-25-4
SC-43 (SC43),是Sorafenib的衍生物,一种具有口服活性的有效的SHP-1 (PTPN6)激动剂,通过激活SHP-1下调STAT3的磷酸化,并诱导细胞周期阻滞和凋亡,具有抗癌和抗纤维化活性。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
SC-43 , SC43 |
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靶点 (Target) |
SHP-1 |
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通路 (Pathway) |
Protease/Metabolic Enzyme--Phosphatase |
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CAS号 (CAS NO.) |
1400989-25-4 |
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分子式 (Formula) |
C21H13ClF3N3O2 |
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分子量 (Molecular Weight) |
431.8 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
SC-43 (0-10 μM)以剂量依赖方式抑制胆管癌细胞(HuCCT-1、KKU-100和cgca)的增殖,增加了G1期细胞比例和G2期阻滞。SC-43通过与N-SH2结合解除激活SH2结构域的磷酸酶1(SHP-1)活性的活性抑制,导致p-STAT3、下游基因cyclin B1和Cdc2表达下调。[1]
(二)动物实验(体内实验)
在胆管癌移植瘤小鼠模型中,腹腔注射10-30 mg/kg SC-43,抑制瘤体生长并减少肿瘤组织中的STAT3活化,上调SHP-1活性。[1] 在肝纤维化小鼠模型中,口服SC-43 (10 mg/kg),提高了存活率,改善了肝纤维化。[2]
参考文献
1.Ming-Hung Hu, et al. Targeting SHP-1-STAT3 signaling: A promising therapeutic approach for the treatment of cholangiocarcinoma. Oncotarget. 2017 May 10;8(39):65077-65089.
2.Tung-Hung Su, et al. Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 agonist, SC-43, reduces liver fibrosis. Sci Rep. 2017 May 11;7(1):1728.
HB221111
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