Wnt-C59 (C59) |CAS 1243243-89-1

Wnt-C59 (C59, WntC59, C 59)，是一种PORCN抑制剂，也是WNT的抑制剂，IC₅₀为74 pM。PORCN是膜结合O-脂肪酰转移酶，催化Wnt棕榈油酰化修饰。Wnt-C59通过抑制PORCN阻碍Wnt棕榈油酰化，进而抑制Wnt的活性和分泌。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Wnt-C59 (10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞，抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS相互作用。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞，抑制Palmitate结合WNT3A，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN质粒的HT1080细胞抑制所有PORCN剪接体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性，且抑制所有人类Wnts激活。^[1] Wnt-C59处理NMuMG (NMG)细胞，显著抑制增殖和球体形成，这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制MDA-MB 231细胞增殖。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在原位移植MMTV-WNT1肿瘤小鼠模型中，Wnt-C59 (10 mg/kg)通过降低β-catenin靶向基因的表达和Wnt通路活性，抑制肿瘤增殖。^[1] 

参考文献

1. Proffitt KD, et al. Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer. Cancer Res. 2013 Jan 15;73(2):502-7.
2. Wend P, et al. WNT10B/β-catenin signalling induces HMGA2 and proliferation in metastatic triple-negative breast cancer. EMBO Mol Med. 2013 Feb;5(2):264-79.

HB221114