Dacomitinib达克替尼 |CAS 1110813-31-4

Dacomitinib（达克替尼；PF29980; PF299; PF-00299804; PF-29980; PF-299; PF00299804）是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂（pan-HER抑制剂），对EGFR、ERBB2、ERBB4的IC₅₀值分别为6 nM、45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib可抑制细胞生长并诱导凋亡。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Dacomitinib减少大多数敏感细胞系中HER2、EGFR、HER4、AKT和ERK的磷酸化。Dacomitinib通过G0-G1期停滞和诱导细胞凋亡，从而发挥其抗增殖效应。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了评估PF00299804的体内功效，在HCC827 GFP和HCC827 Del/T790M细胞异种移植nu/nu小鼠中，PF00299804有效抑制HCC827 GFP异种移植的生长。PF00299804比gefinitib更加有效地抑制该异种移植的生长。^[2]

参考文献

[1] Kalous O, et al. Dacomitinib (PF-00299804), an irreversible Pan-HER inhibitor, inhibits proliferation of HER2-amplified breast cancer cell lines resistant to trastuzumab and lapatinib. Mol Cancer Ther. 2012;11(9):1978-87.

[2] Engelman JA, et al. PF00299804, an irreversible pan-ERBB inhibitor, is effective in lung cancer models with EGFR and ERBB2 mutations that are resistant to gefitinib. Cancer Res. 2007;67(24):11924-32.

HB221020