PYR-41 |CAS 418805-02-4

PYR-41 (PYR41)是一种细胞通透性的泛素活化酶E1选择性抑制剂，IC₅₀值小于10 μM，但不影响E2和E3活性，可诱导细胞凋亡，具有潜在抗癌作用。许多恶性肿瘤中都存在泛素化改变。PYR-41可抑制p53的降解并激活肿瘤抑制因子的转录活性。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

PYR-41 (50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41 (10-50 μM)在4 h后引起Z138细胞中DUB活性的浓度依赖性下降,即使在最低浓度(10 μM)下，PYR-41也有效抑制USP5 DUB活性。^[2] 

参考文献

[1].Yang Y, et al. Inhibitors of ubiquitin-activating enzyme (E1), a new class of potential cancer therapeutics. Cancer Res. 2007 Oct 1;67(19):9472-81.

[2].Kapuria V, et al. Protein cross-linking as a novel mechanism of action of a ubiquitin-activating enzyme inhibitor with anti-tumor activity. Biochem Pharmacol. 2011 Aug 15;82(4):341-9.

HB221117