Bisindolylmaleimide IV双吲哚马来酰亚胺 IV |CAS 119139-23-0

Bisindolylmaleimide IV双吲哚马来酰亚胺IV是蛋白激酶C (PKC)的细胞渗透抑制剂，IC₅₀值为0.10~0.55 μM，能够抑制蛋白激酶A，IC₅₀值范围为2~11.8 μM。Bisindolylmaleimide IV可能通过PKC/NF-κB/c-Fos途径逆转高葡萄糖对心肌细胞的影响，具有促凋亡的作用。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

双吲哚马来酰亚胺IV被鉴定为蛋白激酶C (PKC)的细胞渗透抑制剂，IC₅₀值为0.10~0.55 μM。双吲哚马来酰亚胺IV被设计为比其母体化合物脂质孢菌素（非选择性PKC抑制剂）更具鉴别性。此外，双吲哚马来酰亚胺IV还发现能够抑制蛋白激酶A，IC₅₀值范围为2~11.8 μM。^[1] [2]

（二）动物实验（体内实验）

动物研究发现，在新生大鼠中，高葡萄糖水平可诱发心肌细胞肥大。Ro-31-8220是双吲哚马来酰亚胺VIII的类似物，可能通过PKC/NF-κB/c-Fos途径逆转高葡萄糖对心肌细胞的影响。^[3]

参考文献

[1] Davis, P. D., et al. Inhibitors of protein kinase C. 1.1 2,3-bisarylmaleimides. Journal of Medicinal Chemistry 35, 177-184 (1992).

[2] Toullec, D. , et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. The Journal of Biological Chemisty 266(24), 15771-15781 (1991).

[3] Zhang, W.  B. et al. Reverse effect of protein kinase C inhibitor Ro-31-8220 on the hypertrophy of cardiomyocytes of neonatal rats induced by high glucose levels. Chinese Journal of Pathophysiology. 2009-08.

HB221111