SIS3 HCl |CAS 521984-48-5

SIS3 HCl ((E)-SIS3, SIS-3 HCl)，又称SIS 3盐酸盐，是一种新型的、具有细胞通透性的Smad3选择性抑制剂，抑制TGF-β1/ALK5诱导的的Smad3磷酸化，IC₅₀为3 μM。SIS3对Smad2、ERK、MAPK/p38或PI3-kinase信号无影响。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

SIS3 (0.3-1 μM)抑制成纤维细胞的肌成纤维细胞分化，在硬皮病成纤维细胞中，减少Smad3组成型磷酸化以及上调的I型胶原，从而在体外TGF-β1相关的正常皮肤成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中阻止ECM的过表达。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，腹腔注射SIS3 (1-5 mg/kg)抑制STZ诱导的糖尿病性肾病中的Smad3激活和EndoMT，减少肾小球和肾小管间质中的IV型胶原以及纤连蛋白的表达，但不影响蛋白尿。^[2]

参考文献

[1].Jinnin M et al. Characterization of SIS3, a novel specific inhibitor of Smad3, and its effect on transforming growth factor-beta1-induced extracellular matrix expression. Mol Pharmacol. 2006 Feb;69(2):597-607.

[2].Li J, et al.Blockade of endothelial-mesenchymal transition by a Smad3 inhibitor delays the early development of streptozotocin-induced diabetic nephropathy. Diabetes. 2010 Oct;59(10):2612-24.

HB230131