Enzastaurin 恩扎妥林 |CAS 170364-57-5

Enzastaurin是PKCβ选择性抑制剂，其IC₅₀值为6 nmol/L，目前也认为PKC激活与肿瘤细胞的增殖和凋亡有关。Enzastaurin能显著抑制HCT116结肠癌生长，并呈时间依赖性地抑制组织中的GSK3βSer9磷酸化，具有抗肿瘤的活性。 

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

PKCβ活性与肿瘤诱导的血管生成有关。Enzastaurin为PKCβ选择性抑制剂，其IC₅₀值为6 nmol/L。目前也认为PKC激活与肿瘤细胞的增殖和凋亡有关。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Enzastaurin（75 mg/kg；口服给药；每日2次，持续21日）处理HCT116结肠癌异种移植的无胸腺裸鼠，结果显示Enzastaurin能显著抑制HCT116结肠癌生长，并呈时间依赖性地抑制组织中的GSK3βSer9磷酸化。^[1]

参考文献

[1] Graff JR, et al. The protein kinase Cbeta-selective inhibitor, Enzastaurin (LY317615.HCl), suppresses signaling through the AKT pathway, induces apoptosis, and suppresses growth of human colon cancer and glioblastoma xenografts. Cancer Res. 2005 Aug 15;65(16):7462-9.

HB221111