Ingenol Mebutate 巨大戟醇甲基丁烯酸酯 |CAS 75567-37-2

Ingenol Mebutate（又名Ingenol 3-angelate; PEP005; 巨大戟醇甲基丁烯酸酯; 巨大戟醇-3-O-当归酸酯）具有抗癌活性，是PKC调节剂，对PKC-α、PKC-β、PKC-γ、PKC-δ和PKC-ε的Ki值分别为0.3 nM、0.105 nM、0.162 nM、0.376 nM和0.171 nM。Ingenol Mebutate的EC₅₀分别为13±2.4 nM (PKC-α)，4.37±0.4 nM (PKC-βI)，10.5±2.2 nM (PKC-βII)，38.6±2.9 nM (PKC-δ)，1.08±0.01 nM (PKC-ε)。Ingenol Mebutate通过激活PKC delta来激活广泛的PKC异构体诱导急性髓性白血病细胞凋亡。 

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

Ingenol Mebutate是有效的PKC活化剂，PKC-α，PKC-β，PKC-γ，PKC-δ和PKC-ε的Ki值为0.3±0.02 nM、0.105±0.019 nM、0.162±0.004 nM、0.376±0.041 nM和0.171±0.015 nM。Ingenol Mebutate的EC₅₀也为13±2.4 nM (PKC-α)，4.37±0.4 nM (PKC-βI)，10.5±2.2 nM (PKC-βII)，38.6±2.9 nM (PKC-δ)，1.08±0.01 nM (PKC-ε)，Ingenol Mebutate使得WEHI-231细胞，HOP-92和Colo-205细胞更敏感，IC₅₀分别为1.41±0.255 nM，3.24±2.01 nM和11.9±1.307 nM。^[1]

参考文献

[1] Kedei N, et al. Characterization of the interaction of ingenol 3-angelate with protein kinase C. Cancer Res. 2004 May 1;64(9):3243-55.

HB221111