K-252 |CAS 85753-43-1

K-252 (K252; K 252)是一种可从Nocardiopsis sp.中分离得到的十字孢碱的类似物，是蛋白激酶C (PKC)和蛋白激酶A (PKA)的抑制剂，具有细胞渗透性、可逆性和ATP竞争性，IC₅₀值分别为2.45 μM和25.7 μM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡，还能抑制β内酰胺酶(β-lactamase)、苹果酸脱氢酶和糜蛋白酶，其IC₅₀值分别为8 μM、8 μM和10 μM。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在PC12h细胞中，K-252a可以阻断神经生长因子(NGF)诱导的突起生长和蛋白磷酸化的改变。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在严重联合免疫缺陷(SCID)小鼠-人皮肤银屑病模型中，使用K-252c治疗2周后，病情得到显著改善。^[2]

参考文献

[1] Hashimoto S. K-252a, a potent protein kinase inhibitor, blocks nerve growth factor-induced neurite outgrowth and changes in the phosphorylation of proteins in PC12h cells. J Cell Biol 1988,107:1531-1539. 

[2] Raychaudhuri SP, et al. K252a, a high-affinity nerve growth factor receptor blocker, improves psoriasis: an in vivo study using the severe combined immunodeficient mouse-human skin model. J Invest Dermatol 2004,122:812-819.

HB220920