Brepocitinib (PF-06700841) |CAS 1883299-62-4

Brepocitinib (PF-06700841, PF06700841, PF-841, PF841)是一种有效的JAK1和TYK2双重抑制剂，IC₅₀值分别为17 nM和23 nM，抑制JAK2和JAK3的IC₅₀为77 nM和6.49 μM，表现出抗炎活性，在治疗中重度斑秃和成人活动性系统性红斑狼疮的临床实验中有显著疗效。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Brepocitinib抑制TYK2/JAK2介导的IL-12/pSTAT4和IL-23/pSTAT3 (human whole blood, IC₅₀: 65/120 nM)。在CD3⁺亚群中，Brepocitinib抑制IL6/pStat1 (IC₅₀: 81 nM)，但对IL6/pSTAT3抑制效果较弱(IC₅₀: 641 nM)。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在佐剂型关节炎大鼠模型中，口服Brepocitinib (3-30 mg/kg)以剂量依赖性方式显著减少爪体积增加。^[1] 

参考文献

1.Fensome A, et al. Dual Inhibition of TYK2 and JAK1 for the Treatment of Autoimmune Diseases: Discovery of ((S)-2,2-Difluorocyclopropyl)((1R,5S)-3-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)methanone (PF-06700841). J Med Chem. 2018 Oct 11;61(19):8597-8612.

HB221117