Loureirin B(龙血素B) |CAS 119425-90-0

Loureirin B（龙血素B）是从剑叶龙血树中提取的一种类黄酮化合物，是 PAI-1的抑制剂，IC₅₀值为26.10 μM。Loureirin B可通过调控MMPs和TIMPs的水平下调成纤维化相关分子p-ERK和p-JNK的表达，还能抑制K_ATP 通道和ERK、JNK的磷酸化，抑制瘢痕成纤维细胞增殖，抑制TGF-β 1诱导的细胞纤维化，具有镇痛，消炎等作用。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了研究Loureirin B对胰岛素分泌和血糖浓度的影响，在Ins-1细胞中加入不同浓度的Loureirin B (0.001 μM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM, 10 μM)以及不同浓度的葡萄糖(0, 5 mM, 10 mM, 20 mM, 30 mM)分别孵育不同的时间(0.5 h, 1 h, 2 h, 4 h, 8 h)，利用Western blotting和Elisa等检测方法对不同实验组进行检测分析，显示Loureirin B能上调Pdx-1和MafA的mRNA表达水平以及细胞内ATP水平，抑制 K_ATP 通道途径，并诱导细胞内Ca²⁺流入，促进胰岛素分泌。Loureirin B能下调TGF-β 1刺激的成纤维细胞的p-JNK, p-ERK的表达水平，以及Col 1和 FN的表达水平，通过JNK/ERK信号通路抑制瘢痕形成。^[4]

（二）动物实验（体内实验）

为了研究Loureirin B对增生性瘢痕的治疗效果，体内实验，先造兔耳瘢痕模型，再向兔耳的瘢痕皮下注射Loureirin B（浓度为25 μg/mL，0.25 mL/kg），对照组为0.125% DMSO, 0.25 mL/kg，每隔一天处理一次，一共6次，14和28天后分别对兔耳切片染色分析发现，与对照组相比，结果显示Loureirin B处理的实验组中胶原纤维更薄且排列的更规则，Loureirin B明显改善胶原纤维的排列和堆积。Western blotting结果显示Loureirin B显著下调增生性瘢痕成纤维细胞的Ⅰ型胶原、Ⅲ型胶原和α-平滑肌肌动蛋白的mRNA和蛋白的表达水平，抑制成纤维细胞分化和增生性瘢痕形成。免疫组织荧光染色结果显示Loureirin B显著减弱α-平滑肌肌动蛋白的蛋白表达水平，抑制瘢痕成纤维细胞分化，抑制TGF-β 1诱导的细胞纤维化，是一个很有潜力的治疗增生性瘢痕的化合物。^[3]

参考文献

[1]. He T, et al. Loureirin B Inhibits Hypertrophic Scar Formation via Inhibition of the TGF-β 1-ERK/JNK Pathway. Cell Physiol Biochem. 2015;37(2):666-76.

[2]. Sumsakul, Wiriyaporn, Wiratchanee Mahavorasirikul, and Kesara Na‐Bangchang. "Inhibitory Activities of Thai Medicinal Plants with Promising Activities Against Malaria and Cholangiocarcinoma on Human Cytochrome P450." Phytotherapy Research (2015). PMID:26490449.

[3]. Bai X, et al. Loureirin B inhibits fibroblast proliferation and extracellular matrix deposition in hypertrophic scar via TGF-β/Smad pathway. Exp Dermatol. 2015 May;24(5):355-60.

[4]. Sha Y, et al. Loureirin B promotes insulin secretion through inhibition of KATP channel and influx of intracellular calcium. J Cell Biochem. 2017 Aug 17.

HB220513