TDZD-8 |CAS 327036-89-5

TDZD-8 (TDZD8, TDZD 8, NP 01139, NP-01139, NP01139) 是一种高效的、非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，其IC50值为2 μM，对Cdk-1、CK-II、PKA和PKC的抑制效果最小。TDZD-8可以降低神经元坏死和神经胶质细胞凋亡水平，并有一定程度的抗白血病活性。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测TDZD-8对细胞活性的作用，接种3×106个数量的MV-411细胞至培养板中，培养24 h。之后添加不同浓度（0, 2.5, 5.0, 10, 20 μM）TDZD-8工作液，并孵育细胞0~24 h。流式分析实验可以看出：TDZD-8以剂量和时间依赖性的方式有效促进细胞凋亡。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了检测TDZD-8在肾小球肾炎的潜在作用，使用12周龄雌性MRL/lpr模型小鼠，按照5 mg/kg体重TDZD-8给药量，每天腹腔注射一次，连续给药8周，之后解剖小鼠，每两周检测一次蛋白尿含量。与未给予TDZD-8对照组相比，严重蛋白尿（≥300 mg/dl）发生率显著降低，说明TDZD-8对肾小球肾炎的保护作用。^[2]

参考文献

[1]. Nasim S, et al. Discovery of 1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione analogs that exhibit unusual and selective rapid cell death kinetics against acute myelogenous leukemia cells in culture. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Aug 15;21(16):4879-83.

[2]. Zhao J, et al. Lupus nephritis: glycogen synthase kinase 3β promotion of renal damage through activation of the NLRP3 inflammasome in lupus-prone mice. Arthritis Rheumatol. 2015 Apr;67(4):1036-44.

HB220218