BIX02189 |CAS 1265916-41-3

BIX02189 (BIX 02189, BIX-02189) 属于二氢吲哚酮激酶抑制剂系列，是一种选择性的和可逆的MAPK激活酶（MAPK/ERK激酶、MEK）抑制剂，阻⽌上游激酶激活MEK5，也抑制 ERK5磷酸化活性，IC50值分别为1.5 nM和59 nM。BIX02189可阻断ERK5的磷酸化，而不会影响山梨糖醇刺激的HeLa细胞中ERK1/2的磷酸化。 

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在建立BIX02189对HeLa细胞的抑制作用时，结果显示IC50值为59 nM时，BIX02189选择性的和可逆的MAPK激活酶（MAPK/ERK激酶、MEK）抑制剂，阻⽌上游激酶激活 MEK5，也抑制 ERK5磷酸化活性。配置方法：10 mM（1mg定容0.2270 mL）。[1] BIX02189 (10 uM) 处理去甲肾上腺素刺激的新生大鼠心肌细胞 (NRCMs)，结果显示BIX02189抑制ERK5磷酸化，且降低心肌细胞增强因子2 (MEF2) 转录活性，增强山梨醇诱导的细胞凋亡。^[3]

（二）动物实验（体内实验）

在利用BIX02189对雌性无胸腺裸Balb/c小鼠异种移植研究实验时，注射腹腔20 mg/kg BIX02189，连续三周，验证了BIX02189作为TβRI的潜在抑制剂，可阻断TGF-β1的肿瘤转移活性。^[2]

参考文献

[1]. Tatake RJ, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Dec 5;377(1):120-5.

[2]. Seong Ji Park. et al. BIX02189 inhibits TGF-β1-induced lung cancer cell metastasis by directly targeting TGF-β type I receptor. Cancer letters, 2016;381(2), 314-322.

[3]. Kimura TE, et al. Targeted deletion of the extracellular signal-regulated protein kinase 5 attenuates hypertrophic response and promotes pressure overload-induced apoptosis in the heart. Circ Res. 2010 Mar 19;106(5):961-70.

HB220223