Temuterkib(LY-3214996) |CAS 1951483-29-6

Temuterkib (LY3214996, LY 3214996)是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂，IC₅₀为5 nM，具有抗癌活性，并且已经进入临床实验。Temuterkib具有高效力和良好的溶解性，在具有突变型BRAF和RAS的癌细胞系中比其他ERK抑制剂拥有更好的抗癌活性。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在抑制细胞增殖能力检测中，具有突变型BRAF、NRAS或KRAS的肿瘤细胞系（MAPK途径发生变异）对LY3214996比较敏感。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在移植瘤模型中，口服给药LY3214996显著地抑制肿瘤生长，并且抑制phospho-p90RSK1；LY3214996在BRAF或NRAS突变的黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌移植瘤模型或PDX模型中耐受性良好。在对vemurafenib具有抗性的A375黑素瘤移植瘤模型中，LY3214996同样具有抗肿瘤活性；在对BRAF疗法失效的黑素瘤病人中，也具有治疗潜力。在临床前模型中，LY3214996可与其他制试剂结合给药，如将LY3214996和CDK4/6抑制剂abemaciclib结合给药，在多种体内癌症模型中具有良好的耐受性、并有效地抑制肿瘤生长或引起肿瘤消退。^[1] 

参考文献

1.Shripad V. Bhagwat, et al. Abstract 4973: Discovery of LY3214996, a selective and novel ERK1/2 inhibitor with potent antitumor activities in cancer models with MAPK pathway alterations. Cancer Research. July 2017.

2.Bhagwat SV, et al. ERK Inhibitor LY3214996 Targets ERK Pathway-Driven Cancers: A Therapeutic Approach Toward Precision Medicine. Mol Cancer Ther. 2020 Feb;19(2):325-336.

HB221111