Ravoxertinib hydrochloride |CAS 2070009-58-2

Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride; GDC0994 hydrochloride) 是特异性的ERK抑制剂，其对ERK2有高效的抑制作用（IC₅₀=3.1 nM），对ERK1的抑制作用也很强，比ERK2的活性低1倍。Ravoxertinib hydrochloride抑制ERK磷酸化及ERK介导的信号通路的激活，有效抑制肿瘤细胞的增殖，遏制肿瘤生长。 

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

体外实验，用Ravoxertinib hydrochloride (50 nM, 0.5 µM, 5 µM) 处理A549、HCC827、HCC4006细胞48 h，MTT显示Ravoxertinib hydrochloride抑制肺癌细胞的增值。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

实验小鼠口服给药Ravoxertinib hydrochloride (15, 30, 100 mg/kg)，2 h、8 h、16 h和24 h后通过定量免疫印迹检测分析表明，Ravoxertinib hydrochloride能有效抑制肿瘤细胞中磷酸化的p90RSK水平，选择性抑制ERK激酶活性。^[2]

参考文献

[1]. Lai M. Opportunity for Pharmaceutical Intervention in Lung Cancer: Selective Inhibition of JAK1/2 to Eliminate EMT-Derived Mesenchymal Cells. 2016. 

[2]. Blake JF, et al. Discovery of (S)-1-(1-(4-Chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl) amino) pyrimidin -4-yl) pyridin-2(1H)-one (GDC-0994), an Extracellular Signal-Regulated Kinase 1/2 (ERK1/2) Inhibitor in Early Clinical Development.J Med Chem. 2016.

HB221111