Ravoxertinib(GDC0994) |CAS 1453848-26-4

Ravoxertinib (GDC-0994; GDC 0994; GDC0994) 是一种选择性的和可逆的ERK激活酶（ERK1、ERK2）抑制剂， IC50值分别为为1.1 nM 和 0.3 nM。利用Ravoxertinib可建立多种体内肿瘤模型，此外该药已成为结合ERK和MEK抑制剂靶向通过RAS途径致癌信号的新方法。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在利用Ravoxertinib对细胞的肿瘤模型实验时，借助ERK2、ERK1磷酸化水平的变化来分析。使用剂量0-10 nM的Ravoxertinib。结果发现，Ravoxertinib是一种选择性的和可逆的ERK激活酶（ERK1、ERK2）抑制剂，IC50值分别为1.1 nM和0.3 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

每日口服Ravoxertinib可在多种体内肿瘤模型（KRAS突变体和BRAF突变体的人异种移植肿瘤的小鼠）中产生显著的单一药剂活性。^[2]

参考文献

[1]. Kirk Robarge, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. Proceedings: AACR Annual Meeting 2014; April 5-9, 2014.

[2]. Robarge K, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. AACR Annual Meeting, 2014, San Diego, CA.

HB220222