JANEX-1 |CAS 202475-60-3

JANEX-1 (WHI-P131; WHIP131; JANEX1) 是 JAK3 抑制剂，其 IC₅₀值为78 μM，但JANEX-1对JAK1和JAK2、ZAP/SYK家族酪氨酸激酶SYK、TEC家族酪氨酸激酶BTK、SRC家族酪氨酸激酶LYN无抑制作用。 Janex-1高度抑制JAK3，Janex-1通过抑制JAK3和其它信号转导，抑制iNOS的表达。JANEX-1还具有较强的免疫调节活性，可以延缓糖尿病的发病。 

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

使用一种新的JAK3激酶结构域同源性模型来设计具有特异性JAK3抑制活性的化合物作为潜在的抗白血病药物。JANEX-1可抑制JAK3 (IC₅₀ =78 μM)，而不抑制JAK1或JAK2。同样，JANEX-1也不抑制ZAP/SYK家族酪氨酸激酶SYK、TEC家族酪氨酸激酶BTK、SRC家族酪氨酸激酶LYN和受体家族酪氨酸激酶IRK。JANEX-1诱导JAK3表达人白血病细胞系凋亡，但不诱导黑色素瘤或鳞状细胞凋亡。研究表明，JANEX-1可为设计新的治疗ALL策略提供依据。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在自身免疫性1型糖尿病NOD小鼠模型中，JANEX-1具有较强的免疫调节活性，延缓了糖尿病的发病。虽然60%的治疗对照NOD小鼠在25周时患糖尿病，但从第10周到第25周 (P=0.007)，每天注射JANEX-1 (100 mg/kg) 治疗的NOD雌性小鼠在25周时的糖尿病发病率仅为9%。此外，JANEX-1还阻止了NOD-scid/scid雌性小鼠在糖尿病NOD雌性脾细胞过继转移后发生胰岛素炎和糖尿病。研究表明，JANEX-1可能为有效治疗人类1型糖尿病提供基础。^[2]

参考文献

[1]. Sudbeck EA, et al. Structure-based design of specific inhibitors of Janus kinase 3 as apoptosis-inducing antileukemic agents. Clin Cancer Res. 1999 Jun;5(6):1569-82.

[2]. Cetkovic-Cvrlje M, et al. Targeting JAK3 with JANEX-1 for prevention of autoimmune type 1 diabetes in NOD mice.Clin Immunol. 2003, 106(3):213-25.

HB221111