Veliparib(ABT-888) |CAS 912444-00-9

Veliparib (ABT-888, NSC 737664) 是一种有效的PARP-1和PARP-2抑制剂，Ki值分别为5.2 nM和2.9 nM。Veliparib抑制癌细胞生长，并抑制DNA修复。Veliparib与temozolomide联合使用时，显著抑制肿瘤生长，而且在体内研究中，Veliparib与cisplatin、carboplatin等联合使用，可引起肿瘤衰退。另外，Veliparib还可以增强放射物效果，减少肿瘤血管形成。Veliparib具有良好的口服生物活性，并可以透过血脑屏障。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为检测Veliparib对DNA修复的作用，通过检测Gy放射性处理的H460细胞中组蛋白γ-H2AX的表达来判断DNA修复情况，Gy放射性处理H460细胞后，加入5 μM Veliparib，发现Veliparib显著提高含γ-H2AX的细胞比例，表明Veliparib成功抑制DNA修复。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

体内实验中，Veliparib (25, 3.125 mg/kg/d; p.o.; b.i.d.×2) 单独或与temozolomide (62.5 mg/kg/d; p.o.; q.d.×2) 联合使用，Western Blot结果显示，肿瘤中PAR蛋白表达显著降低。^[2]为研究Veliparib与放射性协同处理体内肿瘤的效果，先用Veliparib (25 mg/kg; i.p.; 5 d) 处理H460移植瘤小鼠，然后给予小鼠放射性处理（共10 Gy），Veliparib与放射性协同处理后，显著抑制肿瘤生长。^[1]

参考文献

[1]. Albert JM, et al. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase enhances cell death and improves tumor growth delay in irradiated lung cancer models. Clin Cancer Res. 13(10): 3033-3042 (2007).

[2]. Donawho CK, et al. ABT-888, an orally active poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor that potentiates DNA-damaging agents in preclinical tumor models. Clin Cancer Res. 13(9): 2728-2737 (2007).

HB220127