BMS 777607(BMS777607;BMS-777607) |CAS 1025720-94-8

BMS777607(BMS-777607)是一种新型有效的、选择性的、可口服的ATP竞争型Met激酶抑制剂，对c-Met、Axl、Ron、Tyro3的IC50值分别是3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM、4.3 nM。BMS777607能有效抑制c-Met的自磷酸化。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

BMS 777607（10 μM）处理KHT细胞2 h、24 h、96 h，结果显示处理2小时后，BMS 777607显著降低KHT细胞自磷酸化c-Met水平。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

BMS 777607（10-25 mg/kg，口服给药）每天处理6-8周大的雌性C3H/HeJ小鼠（注射KHT细胞），结果显示与对照组相比，实验组高剂量的BMS 777607显著抑制肺结节形成，修复损害转移表型，没有明显毒性。^[1]

参考文献

[1]. Dai Y, et al. Impact of the small molecule Met inhibitor BMS-777607 on the metastatic process in a rodent tumor model with constitutive c-Met activation. Clin Exp Metastasis. 2012 Mar;29(3):253-61.

[2]. Schroeder GM, et al. Discovery of N-(4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl) -4-ethoxy-1-(4-fluorophenyl) -2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide, (BMS-777607), a selective and orally efficacious inhibitor of the Met kinase superfamily. J Med Chem. 2009 Mar 12;52(5):1251-4.

HB220114