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Gemcitabine,Hydrochloride Salt盐酸吉西他滨 |CAS 122111-03-9

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翌圣生物 2026-01-09 10:22:40
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产品详情:

产品描述

Gemcitabine, Hydrochloride Salt(盐酸吉西他滨),是吉西他滨的盐酸盐形式,又称为LY-188011、NSC 613327、Gemzar®等。Gemcitabine是deoxycytidine的核苷类似物,进入细胞后即被核苷激酶活化为 gemcitabine二磷酸(dFdCDP)和gemcitabine三磷酸(dFdCTP),dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶,从而抑制DNA合成;dFdCTP插入到正在复制的DNA链中,终止DNA链延伸,从而抑制DNA合成,并诱导细胞凋亡,表现出细胞毒性作用。

Gemcitabine已经被批准用于治疗多种癌症,包括卵巢癌,乳腺癌,非小细胞肺癌,肺癌和胰腺癌。其他药物,如carboplatin,paclitaxel和DMAPT,与gemcitabine共同使用时具有协同抗肿瘤作用,因此,被用来联合治疗多种癌症。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

 

产品性质

英文别名(English Synonym)

LY-188011,NSC 613327,Gemzar®,Gamcitabine®,Gemcitera®,Gemsar®,Zefei®

化学名(Chemical Name)

2',2'-difluoro-2'-deoxy-cytidine hydrochloride

靶点(Target)

DNA synthesis

CAS 号(CAS NO.)

122111-03-9

分子式(Molecular Formula)

C9H11F2N3O4•HCl

分子量(Molecular Weight)

299.66

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

>99%

溶解性(Solubility)

溶于水(50 mM)

结构式(Structure)

51413.png


输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于水。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】


相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

检测gemcitabine在体外的细胞毒性作用,3-300 nMgemcitabine孵育MiaPaCa-2和S2-VP10细胞,gemcitabine表现出不同的细胞毒性,S2-VP10细胞对gemcitabine更加敏感。[6]

(二)动物实验(体内研究)

在体内实验中,以移植瘤小鼠为模型,分别单独给药gemcitabine (400 mg/kg, IV)、或与EXEL-9844联合给药,与对照组相比,gemcitabine导致显著的TGI(70%),EXEL-9844单独作用时不能抑制肿瘤生长,而与gemcitabine联合作用时,TGI增强。[3]


参考文献

[1] Plunkett W, et al. Gemcitabine: metabolism, mechanisms of action, and self-potentiation. Seminars in Oncology 22:3-10(1995).

[2] Oettle H, et al. Adjuvant chemotherapy with gemcitabine vs observation in patients under-going curative-intent resection of pancreatic cancer: a randomized controlled trial. Journal of the American Medical Association 297 (3): 267–277(2007).

[3] Matthews DJ, et al. Pharmacological Abrogation of S-Phase Checkpoint Enhances the Anti-Tumor Activity of Gemcitabine In Vivo. Cell Cycle 6: 104-110(2007).

[4] RamachandranC, et al. Potentiation of gemcitabine by Turmeric Force™ in pancreatic cancer cell lines. ONCOLOGY REPORTS 23: 1529-1535(2010).

[5] Holcomb BK, et al. DimethylaminoParthenolide Enhances the Inhibitory Effects of Gemcitabine in Human Pancreatic Cancer Cells. J Gastrointest Surg. 16: 1333-1340(2012).

[6] Lee JJ, et al. Predictive Modeling of In Vivo Response to Gemcitabine in Pancreatic Cancer. PLoSComputBiol 9(9): e1003231 (2013).

HB181210

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