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CAY10505 |CAS 1218777-13-9

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详细介绍

 

CAY10505 (CAY-10505)是AS-252424的羟基化合物,是特异性的PI3Kγ抑制剂,在神经元中作用于PI3Kγ的IC5030 nM,可以改善高血压相关的血管内皮功能障碍。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

CAY10505, CAY-10505

靶点 (Target)

PI3Kγ

通路 (Pathway)

PI3K/Akt/mTOR--PI3K

CAS号 (CAS NO.)

1218777-13-9

分子式 (Formula)

C14H8FNO3S

分子量 (Molecular Weight)

289.28

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO

结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

在多个骨髓瘤(MM)细胞系和新鲜分离的原发MM中,CAY10505 (2.5-10 μM)诱导细胞死亡[2] 

(二)动物实验(体内实验)

在高血压大鼠模型中,口服CAY10505 (0.6 mg/kg)显著改善乙酰胆碱-诱导的内皮依赖性松弛、血清硝酸盐和(或)亚硝酸盐水平、谷胱甘肽水平以及高血压大鼠的血管内皮完整性[3] 

 

参考文献

[1] Sun YY, Lin SH et al. Cell type-specific dependency on the PI3K/Akt signaling pathway for the endogenous Epo and VEGF induction by baicalein in neurons versus astrocytes. PLoS One. 2013 Jul 19;8(7):e69019.

[2] Hofmann C, et al. PI3K-dependent multiple myeloma cell survival is mediated by the PIK3CA isoform. Br J Haematol. 2014 Aug;166(4):529-39.

[3] Tyagi S. Effect of phosphatidylinositol 3-kinase-γ inhibitor CAY10505 in hypertension, and its associated vascular endothelium dysfunction in rats. Can J Physiol Pharmacol. 2012 Jul;90(7):881-5.

HB230131

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