Entinostat |CAS 209783-80-2

产品描述

Entinostat，又称为MS 275、SNDX 275，是一种苯甲酰胺衍生物，强烈抑制HDAC1（IC₅₀=0.51 μM）和HDAC3（IC₅₀=1.7μM），对其他HDACs抑制作用较弱，对HDAC 4、6、8和10的IC₅₀分别为>100 µM、>100 µM、82.5 µM和94.7 µM。Entinostat有效作用于人白血病细胞和淋巴癌细胞，Entinostat降低细胞中Bcl-XL水平，诱导p21蛋白表达，导致细胞周期阻断（G1期），并诱导细胞凋亡。另外，Entinostat强效抑制裸鼠移植瘤生长。与其他药物联合使用，Entinostat可以增强抗癌药物活性，如rituximab、gemcitabine、doxorubicin、sorafenib和bortezomib。

目前，Entinostat已用于多种肿瘤的临床Phase 3期研究。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	MS 275, SNDX 275
化学名（Chemical Name）	N-[[4-[[(2-aminophenyl)amino]carbonyl]phenyl]methyl]-3-pyridinylmethyl   ester, carbamic acid
靶点（Target）	HDAC1/3
CAS 号（CAS NO.）	209783-80-2
分子式（Molecular Formula）	C21H20N4O3
分子量（Molecular Weight）	376.41
外观（Appearance）	结晶性粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（25 mg/ml）
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

在Entinostat（MS-27-275）体外功能研究中，用不同浓度MS-27-275孵育从人白血病细胞中纯化的HAD，MS-27-275以剂量依赖地方式抑制HAD，IC₅₀约为2.0 μM。另外，0.3或1 μM MS-27-275引起高度乙酰化的H4聚集。^[2]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，建立移植瘤小鼠模型，包含A2780、KB-3-1、HCT-15、4-1St、Calu-3、St-4、Capan-1和HT-29共8种肿瘤细胞，分别给小鼠口服MS-27-275（12.3、24.5和49 mg/kg）。49 mg/kg MS-27-275对KB-3-1、4-1St和St-4表现出明显的抗肿瘤作用，对Capan-1表现出中等抗肿瘤作用。^[2]

参考文献

[1] Tatamiya T, et al. Isozyme-selective activity of the HDAC inhibitor MS-275. ProcAmerAssoc Cancer Res, 45(2004).

[2] Saito A, et al. A synthetic inhibitor of histone deacetylase, MS-27-275, with marked in vivo antitumor activity against human tumors. ProcNatlAcadSci USA, 96(8): 4592-4597(1999).

[3] Rosato RR, et al. The histone deacetylase inhibitor MS-275 promotes differentiation or apoptosis in human leukemia cells through a process regulated by generation of reactive oxygen species and induction of p21CIP1/WAF1 1. Cancer Res. 63(13):3637-3645(2003).

[4] Zhang ZY, et al. MS-275, an histone deacetylase inhibitor, reduces the inflammatory reaction in rat experimental autoimmune neuritis. Neurosci, 169(1): 370-377(2010).

[5] Frys S, et al. Entinostat, a novel histone deacetylase inhibitor is active in B-cell lymphoma and enhances the anti-tumour activity of rituximab and chemotherapy agents. British Journal of Haematology169(4): 506-519(2015).

HB181207