Tariquidar |CAS 206873-63-4

Tariquidar (XR9576, XR-9576)是非竞争性的P-glycoprotein (P-gp)选择性抑制剂，K_d值为5.1 nM。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议溶解分装后于-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Tariquidar与P-gp底物Vinblastine和Paclitaxel非竞争性地相互作用，在CHrB30细胞中增加这些细胞毒素的稳态积累，达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平，EC₅₀为487 nM。^[1] 在人(H69/LX4, 2780AD)和鼠(EMT6 AR1.0, MC26)多种细胞系中，Tariquidar增强了多种药物的细胞毒性，包括多柔比星、紫杉醇、依托泊苷和长春新碱。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在结肠癌移植瘤小鼠中，口服Tariquidar (2-8 mg/kg)显著增强Doxorubicin的抗肿瘤活性。^[2] 

参考文献

[1] Martin C, et al. The molecular interaction of the high affinity reversal agent XR9576 with P-glycoprotein. Br J Pharmacol. 1999 Sep;128(2):403-11.

[2] Mistry P, et al. In vitro and in vivo reversal of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance by a novel potent modulator, XR9576. Cancer Res. 2001 Jan 15;61(2):749-58.

HB230307