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Conivaptan hydrochloride 盐酸考尼伐坦 |CAS 168626-94-6

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详细介绍

 

Conivaptan hydrochloride (Conivaptan HCl, YM 087, YM087),又称盐酸考尼伐坦,是非肽类抗利尿激素抑制剂,是加压素受体(vasopressin receptor) V1a和V2的抑制剂,临床上用于治疗高容量性低钠血症。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

Conivaptan hydrochloride, Conivaptan HCl, YM 087, YM087

中文名称 (Chinese Name)

盐酸考尼伐坦

靶点 (Target)

V1a receptor, V2 receptor

通路 (Pathway)

GPCR/G Protein--Vasopressin Receptor

CAS号 (CAS NO.)

168626-94-6

分子式 (Formula)

C32H27ClN4O2

分子量 (Molecular Weight)

535.04

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO

结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

动物实验(体内实验)

静脉注射SR121463A (0.3 mg/kg)增加了心肌梗死大鼠的尿量,降低了尿液渗透压、右心室收缩压、左室舒张末压、肺/体重和右心房压力。[1] 在戊巴比妥麻醉的犬中,静脉注射SR121463A (0.01-0.1 mg/kg)发挥剂量依赖性利尿作用而不增加电解质的尿排泄,在最高剂量下,几乎完全阻断由外源性血管加压素引起的血管收缩,改善心脏功能,左心室dP/dt(max),心输出量和每搏输出量显著增加。[2] 

 

参考文献

[1] Wada K, et al. Intravenous administration of conivaptan hydrochloride improves cardiac hemodynamics in rats with myocardial infarction-induced congestive heart failure. Eur J Pharmacol. 2005 Jan 10;507(1-3):145-51.

[2] Yatsu T, et al. Cardiovascular and renal effects of conivaptan hydrochloride (YM087), a vasopressin V1A and V2 receptor antagonist, in dogs with pacing-induced congestive heart failure. Eur J Pharmacol. 1999 Jul 9;376(3):239-46.

HB230217

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