R59949 |CAS 120166-69-0

R59949 (R-59949; R 59949; DAG Kinase Inhibitor II)是一种泛二酰甘油激酶抑制剂（DGK抑制剂），通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)。在体内，在氧引起的视网膜病变的小鼠模型中，R59949可防止视网膜新血管形成。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）
在THP-1单核细胞中，R59949以8.6 μM (IC₅₀)的半抑制浓度减弱CCL2诱导的Ca²⁺信号传导。^[1] R59949通过降低血管平滑肌细胞L-精氨酸摄入来抑制一氧化氮的产生。^[2]

参考文献

[1] Day P, et al. Inhibitors of DAG metabolism suppress CCR2 signalling in human monocytes. Br J Pharmacol. 2019 Aug;176(15):2736-2749.

[2]. Shimomura T, et al. R59949, a diacylglycerol kinase inhibitor, inhibits inducible nitric oxide production through decreasing transplasmalemmal L-arginine uptake in vascular smooth muscle cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2017 Feb;390(2):207-214.

HB220816