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Dovitinib 多韦替尼 |CAS 405169-16-6

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详细介绍

 

Dovitinib,又称多韦替尼,是一种可口服的多靶点酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,作用于FLT3、c-Kit、CSF-1R、FGFR1/FGFR3、VEGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为1 nM、2 nM、36 nM、8/9 nM、10/13/8 nM、27/210 nM。

 

产品信息

英文别名 (English Synonym)

Dovitinib, CHIR-258, TKI258, CHIR258, TKI-258

中文名称 (Chinese Name)

多韦替尼,度维替尼

靶点 (Target)

FLT3, c-Kit, CSF-1R, FGFR1/FGFR3, VEGFR1/2/3, PDGFRα/β

通路 (Pathway)

Protein Tyrosine Kinase--FLT3

CAS号 (CAS NO.)

405169-16-6

分子式 (Formula)

C21H21FN6O

分子量 (Molecular Weight)

392.43

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO

结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

-25~-15℃保存,有效期3年。

 

使用方法

【数据来自于公开发表的文献,仅供参考,具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

1. 细胞实验(体实验)

Dovitinib (12.5-400 nM)抑制FGF诱导的表达WT和F384L-FGFR3的B9细胞的生长,IC50值为25 nM[1] Dovitinib显著降低SK-HEP1和21-0208细胞中FGFR-1、FRS2-α和ERK1/2的基础磷酸化水平,但不降低Akt。[2] 

2. 动物实验(体实验)

KMS-11移植瘤小鼠中,口服Dovitinib (60 mg/kg)肿瘤生长抑制率达到94%[1] HCC原位模型小鼠中,Dovitinib抑制原发性肿瘤生长和肺转移,并显著延长小鼠存活期。[2] 

 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途

2. 为了您的安全和健康,请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

 

参考文献

[1] Trudel S, Li ZH, Wei E, et al. CHIR-258, a novel, multitargeted tyrosine kinase inhibitor for the potential treatment of t(4;14) multiple myeloma. Blood. 2005 Apr 1;105(7):2941-8. doi: 10.1182/blood-2004-10-3913(IF:16.562).

[2] Huynh H, Chow PK, Tai WM, et al. Dovitinib demonstrates antitumor and antimetastatic activities in xenograft models of hepatocellular carcinoma. J Hepatol. 2012 Mar;56(3):595-601. doi: 10.1016/j.jhep.2011.09.017(IF:18.946).

Ver.CN20230406

 

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