高通量筛选遇上多功能微孔板检测系统，开启高效生物检测新篇章

2025-04-03 18:30:14 42阅读次数

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前言

药物筛选，就是对可能作为药用的物质进行初步药理活性的检测和试验。药物筛选虽然不是发现新药的唯一途径，但是对创新药物来讲，筛选是必不可少的手段和途径特别是当代创新药研究竞争十分剧烈，其中竞争的焦点就在于新药筛选，低耗、高效率筛选出新药是问题的核心，其目标是缩短新药发现的过程。

高通量多功能微孔板读板机及高通量实时荧光检测系统应用于其中，重塑了生物科学研究格局。凭借仪器的卓越的多种检测功能光吸收、荧光及发光及高通量实时检测优势，结合可以进行批量自动化处理优势，可对数以千计的样品同步分析。不仅能精准、快速分析潜在化合物的作用机制（如靶点验证、信号通路分析），也可以评价其化合物的安全性（如细胞毒性、神经毒性等），还可以对生物标记物进行有效定性和定量。在药物靶点筛选、基因功能研究中大放异彩，深度挖掘生物分子间的复杂关系，为生命奥秘的解锁及创新药物的诞生铺就高速通路。

仪器大赏

高通量实时荧光检测分析

系统 FLIPR Penta

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多功能微孔板读板机

SpectraMax iD5

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多功能酶标仪

SpectraMax i3x

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多功能酶标仪

SpectraMax iD3

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卡盒式多功能微孔读板机

SpectraMax Paradigm

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微孔板钙流检测工作站

FlexStation 3

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多功能酶标仪

SpectraMax M5/M5e

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应用案例

激酶筛选

激酶在细胞信号传导中起关键作用，与众多疾病相关。药物筛选方案常以激酶为靶点，构建包含多种激酶抑制剂或潜在药物分子的化合物库。利用激酶活性检测技术，如放射性测定、荧光强度、荧光共振能量转移、时间分辨荧光、荧光偏振等，快速检测化合物对特定激酶活性的影响，筛选出有潜力的激酶靶向药物先导物。激酶包括蛋白激酶、磷酸酶和磷酸二酯酶，它们在癌症、神经退化、糖尿病和其他疾病中发挥关键作用。

如何使用 SpectraMax M5 多功能微孔板读板机和 IMAP 荧光偏振检测平台进行激酶活性的分析

如何在 SpectraMax 多功能微孔读板机上进行 IMAP 磷酸二酯酶检测

GPCR 筛选

GPCR 通路在细胞信号转导中至关重要，GPCR 超家族共有 600-1000 种蛋白，是目前已知的具有治疗前景的最大的一类分子作用靶蛋白。GPCR 已经成为药物筛选的第一大类靶点。目前的药物筛选中有 40% 是针对 GPCR 的筛选，且市售的药物中有超过 50% 的药物是通过 GPCR 发挥药效的。药物筛选方案先确定与疾病相关的 GPCR 靶点，构建多样化化合物库。采用荧光、放射性配体结合等技术检测化合物与 GPCR 的结合能力及对其信号通路（如 cAMP、Ca²⁺等）的调节作用，筛选出能有效干预该通路的潜在药物分子。

用 cAMP-Gs HiRange HTRF 法检测 GPCR 活性

使用 SpectraMax 微孔板读板机进行 HTRF IP-One Gg 检测

钙流高效筛选的不二之选——FLIPR 子钙 6 检测试剂盒

离子通道

离子通道是一类由基因编码，位于细胞膜上的跨膜蛋白，是各种无机离子跨膜被动运输的通路，其参与细胞电信号传递与生理功能调控。离子通道广泛分布于每一种细胞上。细胞膜上离子通道的结构和功能正常是维持生命过程的基础，因基因突变或药物作用而导致的离子通道结构改变和功能障碍与一系列疾病的发生和发展有关，被称作离子通道病。目前成为药物筛选的第三大靶点。针对离子通道构建丰富的化合物库。运用膜片钳技术、荧光离子探针等手段，监测化合物作用下离子通道的电流变化、开闭状态改变等，以此甄别出可调节离子通道功能且具药用潜力的化合物。

FLIPRTETRA 和电压敏感探针：比率检测氯化钡诱导的大鼠嗜碱性白血病细胞上内向整流钾通道 (Kir) 的变化

在 Flexstation 3 上应用 Fura-2，Am 检测血小板钙流

在 FlexStation 3 读板机上使用 FLIPR Calcium 6 和 6-QF 检测试剂盒进行钙信号通路测定

在 FlexStation3 多功能酶标仪上使用 FLIPR 钾离子通道检测试剂盒鉴定 hERG 通道阻滞剂

心肌毒性

在药物研发中，心肌毒性和神经毒性备受关注。针对心肌毒性筛选，可利用心肌细胞培养模型，检测药物对心肌细胞的收缩功能、电生理特性（如动作电位时长）以及细胞凋亡的影响，结合心脏特异性标志物检测，筛选出低心肌毒性药物。对于神经毒性筛选，采用神经细胞培养与类器官模型，观察药物处理后神经细胞的形态、突触传递功能、轴突生长情况，通过检测神经递质水平变化、细胞内钙稳态等指标，评估药物潜在神经毒性，从而排除或优化有问题的候选药物，保障药物安全性与有效性。

药物研发早期阶段 EarlyTox 心肌毒性检测试剂盒的生物相关心肌毒性评价实验

膜转运体

神经递质转运体的功能失调是神经抑制和退行性疾病，如 Alzheimer 和 Parkinson，形成的红药原因。脂肪酸在多个细胞生物学过程中都发挥重要作用，如线粒体的氧化过程，生物膜的合成过程和能量的储存过程等。所以确定与疾病相关的膜转运受体后构建化合物库。运用放射性示踪、荧光标记底物等技术，检测化合物对膜转运受体转运活性的影响，包括对底物摄取或外排速率的改变。同时观察细胞内相关物质浓度变化，以此筛选出能有效调控膜转运受体功能、有望用于治疗相关疾病的药物分子。

基于荧光的神经递质转运蛋白摄入分析

针对神经活性化合物进行表型鉴定

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