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【阿拉丁】小分子抑制剂怎么选?记住这7步就够了

来源:阿拉丁试剂(上海)有限公司 更新时间:2026-03-28 11:30:32 阅读量:70
导读:详解小分子抑制剂最小证据链,附场景验证、案例及阿拉丁试剂选型。



科研er都懂:选对小分子抑制剂,实验成功一半!但只看IC??、只盯表型,容易踩脱靶、毒性、暴露不足的坑。


阿拉丁整理最小证据链+场景化验证框架,帮你避开误区。


最小证据链7步


最小证据链7步走,从源头降低误判:


  1. 化学身份一致(结构、纯度、盐型、立体构型)

  2. 体外靶点活性成立(IC??/Ki + 测定条件)

  3. 细胞内on-target证据(靶标结合/近端标志物)

  4. 选择性与脱靶约束(家族谱 + 正交对照)

  5. 暴露与溶解可用(溶解度、稳定性、组织渗透)

  6. 关键风险可控(CYP、hERG、聚集干扰)

  7. 供应稳定、批间一致


5大高频场景?快速验证


?激酶靶点:家族选择性 + 细胞内标志物,控浓度窗口

?CNS/体内:先看脑暴露,再用近端PD验证

?非激酶酶:TE闭环(底物/代谢物),近端先变、表型后变

?离子通道:功能读数先行,找“部分抑制”窗口

?高置信工具:强选择性 + 暴露/结合双重验证

阿拉丁产品快速定位


?通路验证:PD0325901、LY294002、雷帕霉素、吉非替尼、奥拉帕尼

?表观/蛋白稳态:SAHA、(+)-JQ1、MG-132、烟酰胺

?细胞过程:巴佛洛霉素A1、放线菌素D、CHX、布雷非德菌素A

实验配套:NaF、正钒酸盐、HP-β-CD、NAC、NADPH

?阿拉丁 Moligand?系列,高纯度、批间稳定,覆盖激酶、表观、自噬、离子通道等全场景科研需求。


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