TDS-1012全自动取样透皮扩散系统在乳膏剂中的应用

　　体外释放(IVRT)实验是药学领域，特别是经皮给药系统、缓控释制剂等研究中的关键实验，主要用于评估药物从制剂中释放的特性。其中半固体制剂为做经皮给药系统的典型药物，则可以通过垂直扩散池模拟体内环境，将制剂置于适宜的释放介质中，测定药物从制剂中释放的速度和程度，以此作为药剂的处方优化、质量评价以及体内行为预测的手段。因此找到合适的释放介质变得尤为重要。下面我们采用一种乳膏剂在不同释放介质中进行IVRT实验，观察药物从制剂中释放速率的差异。

实验方法

全自动扩散取样系统参数（TDS-1012）

　　上样量：约100mg

　　剂型：乳膏剂(国产)

　　温度：32℃±0.5

　　转速：600rpm

　　人工膜：0.2um PES膜(默克)

　　取样时间：1、2、3、4、5、6、7、8小时

　　扩散池：量环内孔径为15mm;扩散池体积9ml

　　释放介质：30%乙醇/生理盐水、生理盐水、磷酸缓冲溶液(pH7.4)

色谱条件(Aglient 1260 Infinity II）

　　检测器：UV 254nm

　　流速：1.0 mL/min

　　流动相：甲醇/水溶液

　　色谱柱：Extend-C18柱

实验结果

　　利用药物累积释药量(μg/cm2)和时间(t)平方根(即Higuch公式：M=kt1/2)来表现样品中药物的释放速率，公式中k值表示释药速率。结果如下，在不同释放介质的条件下，乳膏剂中药物释放量各有差异，其中30%乙醇/生理盐水组的药物释放速率最高(61.254),说明在释放介质中加入乙醇可以有效促进药物的释放，而生理盐水和磷酸缓冲液组的释药速率分别为39.565和39.096，两者接近，但低于30%乙醇/生理盐水组。

实验结论

　　上述结果表明，在满足漏槽条件的前提下，不同释放介质对乳膏剂中药物释放速率的影响显著，这意味选择对的释放介质可以有效辅助我们获得更真实有效的数据，其中30%乙醇/生理盐水能够显著提高释药速率，为药物处方优化和质量评价提供了重要参考。因此，在进行体外药物释放实验中，需要对释放介质的选择进行验证。