Vortioxetine (Lu AA21004) HBr 氢溴酸沃替西汀 |CAS 960203-27-4

Vortioxetine (Lu AA21004) HBr（氢溴酸沃替西汀；盐酸沃替西; Vortioxetine HBr; Lu AA21004 hydrobromide; Vortioxetine hydrobromide）是一种抗抑郁药和血清素(5-HT)受体调节剂，对人类h5-HT3A受体、h5-HT7受体、大鼠r5-HT7受体、h5-HT1B受体、h5-HT1A受体和h5-HT转运子(hSERT)的Ki值分别为3.7 nM、19 nM、200 nM、33 nM、15 nM和1.6 nM，对h5-HT1B受体的EC₅₀值为460 nM。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在稳定表达h5-HT1B的HELA细胞中，Lu AA21004具有部分激动剂响应，EC50值为460±110 nM，IA为22%。在表达r5-HT7受体的多克隆HEK-293细胞系中，Lu AA21004结合r5-HT7受体，Ki值为200±27 nM，对r5-HT7受体是一种功能性拮抗剂，IC50值为2080±18 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在大鼠中，皮下(sc)使用Lu AA21004对rSERT和r5-HT1B受体的ED₅₀值分别为0.4 mg/kg和3.2 mg/kg。Lu AA21004作为5-HT3受体的拮抗剂，ED₅₀值为0.11 mg/kg。在大鼠中，使用剂量为2.5和5 mg/kg的vortioxetine，发现新物质的平均检出时间分别为29 s和33 s。^[1]

参考文献

[1] A. Mrk, et al. Pharmacological effects of Lu AA21004: a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J. Pharmacol. Exp. Ther., 2012, 340:666-675.

HB221110