AG-14361(AG14361) |CAS 328543-09-5

AG14361 (AG 14361, AG-14361) 是一种新型、有效的PARP-1抑制剂，Ki值<5 nM，抑制癌细胞生长，AG14361活性比benzamides至少高1000倍，作用于透性化SW620细胞和完整SW620细胞时，IC50值分别为29 nM和14 nM。在体内外实验中AG14361可以提高化学药物和放射治疗对癌细胞的作用。AG14361处理人K562细胞后，显著增强Camptothecin诱导的生长抑制作用、细胞毒性和DNA单链断裂。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在研究AG14361对PARP-1活性作用的研究中，AG14361有效抑制PARP-1活性，在透性化SW620细胞和完整SW620细胞中，IC50分别为29 nM 和14 nM。0.4 μM AG14361处理A549细胞17 h后，尽管该剂量AG14361抑制85%以上PARP-1活性，但不会改变既有表达和细胞增殖。[1]

（二）动物实验（体内实验）

为检测AG14361对temozolomide作用于肿瘤细胞的影响，建立LoVo/SW620移植瘤小鼠模型，单独使用AG14361 (5、15 mg/kg) 不会影响肿瘤生长，但AG14361与temozolomide联合使用时，显著提高temozolomide抗肿瘤活性，引起肿瘤生长延迟。[1]

参考文献

[1]. Calabrese CR, et al. Anticancer chemosensitization and radiosensitization by the novel poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor AG14361. J Natl Cancer Inst. 96(1): 56-67 (2004).

HB220127