Olaparib 奥拉帕尼 |CAS 763113-22-0

Olaparib (AZD2281, KU0059436, AZD-2281, KU-0059436)，又称奥拉帕尼或奥拉帕利，是一种可口服的PARP1/2抑制剂，IC₅₀分别为5和1 nM，破坏PARP介导DNA修复机制，诱导细胞凋亡，表现出抗肿瘤活性。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Olaparib (30-100 nM)作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T, MDA-MB-231, T47D)相比，BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463和HCC1937)对Olaparib过分敏感。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在SW620移植瘤小鼠模型中，口服Olaparib (10 mg/kg)与NSC 362856 (50 mg/kg)联用后肿瘤继续生长。^[1] Olaparib作用于Brca1^-/-;p53^-/-乳腺肿瘤 (每天按50 mg/kg剂量腹腔注射)，抑制瘤体生长；但是对 HR缺陷的Ecad^-/-;p53^-/-乳腺肿瘤没有效果。Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。^[2] 

参考文献

1.Menear KA, et al. 4-[3-(4-cyclopropanecarbonylpiperazine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl]-2H-phthalazin-1-one: a novel bioavailable inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase-1. J Med Chem. 2008 Oct 23;51(20):6581-91.

2.Rottenberg S, et al. High sensitivity of BRCA1-deficient mammary tumors to the PARP inhibitor AZD2281 alone and in combination with platinum drugs. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Nov 4;105(44):17079-84.

3.Bian X, et al. PTEN deficiency sensitizes endometrioid endometrial cancer to compound PARP-PI3K inhibition but not PARP inhibition as monotherapy. Oncogene. 2018 Jan 18;37(3):341-351.

HB221123