Niraparib 尼拉帕尼 |CAS 1038915-60-4

Niraparib，又称尼拉帕尼，是可口服的PARP抑制剂，作用于PARP1/2的IC₅₀值约为3.8 nM和2.1 nM，能够抑制DNA修复，具有抗肿瘤活性，临床上可用于治疗复发性上皮卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌。

产品信息

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1. 细胞实验（体外实验）

Niraparib能够抑制BRCA-1和BRCA-2缺陷癌细胞的增殖，对于MDA-MB-436细胞CC₅₀为18 nM，对于CAPAN-1细胞CC₅₀为90nM。^[1] 

2. 动物实验（体内实验）

MK-4827在体内具有良好的耐受性，并在BRCA-1缺陷癌症的异种移植模型中证明了作为单一药物的功效。^[1] 在Calu-6、A549、H-460和MDA-MB-231移植瘤小鼠模型中，给药MK-4827 (20 mg/kg twice or 50 mg/kg once)可增强对辐射的敏感性。^[2] 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

参考文献

[1] Jones P, Altamura S, Boueres J, et al. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827): a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7170-85. doi: 10.1021/jm901188v(IF:6.054).

[2] Wang L, Mason KA, Ang KK, et, al. MK-4827, a PARP-1/-2 inhibitor, strongly enhances response of human lung and breast cancer xenografts to radiation. Invest New Drugs. 2012 Dec;30(6):2113-20. doi: 10.1007/s10637-011-9770-x(IF:2.663).

Ver.CN20230321