GANT 61(NSC-136476/GANT-61) |CAS 500579-04-4

GANT 61 (NSC 136476, NSC136476, GANT61)是一种GLI的选择性抑制剂，抑制hedgehog信号，具有潜在抗癌作用。GANT 61抑制GLI1的DNA结合能力，在表达GLI1的HEK293T细胞中IC₅₀为5 μM。GLI，作为致癌基因，包含GLI1和GLI2，在多种肿瘤中组成型激活。此外，GANT 61还能选择性抑制其他信号，如糖皮质激素受体基因的转录。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

GANT61 (5-20 μM)抑制人结肠癌细胞系的克隆形成和细胞存活。GANT61 (20 μM)下调HT29细胞中的Gli1和Gli2表达。GANT61 (10-20 μM)参与调节平衡细胞死亡和细胞存活之间的基因表达。^[1] GANT-61抑制胰腺癌干细胞的细胞活力并诱导细胞凋亡。GANT-61抑制Shh途径的下游靶标的表达，降低胰腺癌干细胞中的Gli-DNA相互作用、Gli转录活性和Gli核转位。GANT-61抑制胰腺癌干细胞的侵袭和迁移。^[2] 在神经母细胞瘤细胞系中，癌细胞对GANT61敏感性与GLI1表达正相关，与MYCN表达呈负相关。GANT61下调GLI1、c-MYC、MYCN和Cyclin D1的表达，诱导神经母细胞瘤细胞凋亡。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在胰腺癌移植瘤小鼠模型中，腹腔注射GANT61 (40 mg/kg)，显著抑制瘤体生长。^[1] 在神经母细胞瘤移植瘤小鼠模型中，口服GANT61 (50 mg/kg)，增强了神经母细胞瘤的化疗敏感性。

参考文献

1.Mazumdar T, et al. Hedgehog signaling drives cellular survival in human colon carcinoma cells. Cancer Res. 2011 Feb 1;71(3):1092-102.

2.Fu J, et al. GANT-61 inhibits pancreatic cancer stem cell growth in vitro and in NOD/SCID/IL2R gamma null mice xenograft. Cancer Lett. 2013 Mar 1;330(1):22-32.

3.Wickstrom M, et al. Targeting the hedgehog signal transduction pathway at the level of GLI inhibits neuroblastoma cell growth in vitro and in vivo. Int J Cancer. 2013 Apr 1;132(7):1516-24.

HB221111