L002(L 002,L-002) |CAS 321695-57-2

L002 (L-002, NSC764414, NSC-764414)是一种细胞可渗透的、可逆的乙酰转移酶p300 (KAT3B)有效抑制剂，IC₅₀为1.98 μM。L002作用于PCAF和GCN5，IC₅₀分别为35 μM和34 μM。L002通过靶向p300抑制组蛋白乙酰化并阻止STAT3活化。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

L002 (10 μM)减少心脏成纤维细胞的分化、迁移和增殖。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在血管紧张素II (Ang II)高血压小鼠模型中，腹膜注射L002 (0.5 mg)，减少高血压诱导的小鼠心脏纤维化和肥大，降低肾细胞中与高血压相关的肾纤维化和促纤维化反应。^[2] 在血管紧张素II (Ang II)高血压小鼠模型中，腹膜注射L002 (20 μg/g)，逆转高血压引起的左心室肥大、心脏纤维化和舒张功能障碍，而不会降低血压升高；还可以逆转高血压诱导的小鼠心室组蛋白乙酰化和肌成纤维细胞分化。^[3] 

参考文献

1.Sun XJ, et al. The Role of Histone Acetyltransferases in Normal and Malignant Hematopoiesis. Front Oncol. 2015 May 26;5:108.

2.Rai R, et al. A novel acetyltransferase p300 inhibitor ameliorates hypertension-associated cardio-renal fibrosis. Epigenetics. 2017;12(11):1004-1013.

3.Rai R, et al. Acetyltransferase p300 inhibitor reverses hypertension-induced cardiac fibrosis. J Cell Mol Med. 2019 Apr;23(4):3026-3031.

HB221111