Crenolanib(CP-868596;ARO 002) |CAS 670220-88-9

Crenolanib(CP-868596;ARO 002)是一种可口服的、有效的、选择性的III型酪氨酸激酶PDGFRα/β、FLT3抑制剂，其IC₅₀值分别是11 nM、3.2 nM和4 nM。Crenolanib在CHO细胞中选择性抑制PDGFRα/β，其K_d值分别为2.1 nM和3.2 nM。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议干燥避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Crenolanib(CP-868596;ARO 002)是RTK特异性强效抑制剂，对野生型受体PDGFRα、PDGFRβ和FLT3的K_d值分别为3.2 nM、2.1 nM和0.74 nM。在EOL-1细胞系中，Crenolanib能有效抑制融合癌基因的激酶活性，其IC₅₀值为21 nM。此外，Crenolanib还能有效抑制EOL-1细胞的增殖，其IC₅₀值为0.2 pM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

小鼠腋窝注射A549细胞（2×10⁶细胞/小鼠），当肿瘤体积达到70 mm³时，将小鼠随机分为对照组、低剂量Crenolanib组(10 mg/kg)和高剂量Crenolanib组(20 mg/kg)（每组6只），持续处理2周，每隔一天测量肿瘤大小和小鼠体重，结果显示实验组Crenolanib（10 mg/kg;20 mg/kg）抑制A549细胞异种移植小鼠模型的非小细胞肺癌肿瘤生长并诱导肿瘤细胞凋亡。^[2]

参考文献

[1]. Heinrich MC, et al. Crenolanib inhibits the drug-resistant PDGFRA D842V mutation associated with imatinib-resistant gastrointestinal stromal tumors. Clin Cancer Res. 2012 Aug 15;18(16):4375-84.

[2]. Wang P, et al. Crenolanib, a PDGFR inhibitor, suppresses lung cancer cell proliferation and inhibits tumor growth in vivo[J]. OncoTargets and therapy, 2014, 7: 1761.

HB211217