Miltefosine米替福新 |CAS 58066-85-6

Miltefosine (HePC, Hexadecyl phosphocholine)，又称米替福新，是蛋白激酶C和磷脂酰胆碱合成抑制剂，抑制PI3K/Akt通路活性，是治疗内脏和皮肤利什曼病口服药物。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考） 

（一）细胞实验（体外实验）

Miltefosine抑制无细胞提取物中来自NIH3T3细胞的PKC，IC₅₀约为7 μM。^[2] 米替福新是一种抑制Akt活化的烷基磷脂。米替福新是Akt的直接抑制剂，并且在培养物中诱导初级积液淋巴瘤(PEL)的剂量依赖性抑制，并且还抑制Akt的下游靶标，例如mTOR，导致S6K和S6的磷酸化和活化减少。重要的是，米替福新还抑制不属于mTOR途径的Akt靶标，例如FOXO1。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在淋巴瘤移植瘤小鼠模型中，腹膜内注射50 mg/kg的Miltefosine，肿瘤的生长速度显著被抑制，肿瘤切片中磷酸化核糖体S6蛋白的染色总体减少。^[3] 

参考文献

1.Chugh P, et al. Akt inhibitors as an HIV-1 infected macrophage-specific anti-viral therapy. Retrovirology. 2008 Jan 31;5:11.

2.Uberall F, et al. Hexadecylphosphocholine inhibits inositol phosphate formation and protein kinase C activity. Cancer Res. 1991 Feb 1;51(3):807-12.

3.Bhatt AP, et al. Dual inhibition of PI3K and mTOR inhibits autocrine and paracrine proliferative loops in PI3K/Akt/mTOR-addicted lymphomas. Blood. 2010 Jun 3;115(22):4455-63.

4.Eissa MM, et al. Miltefosine Lipid Nanocapsules for Single Dose Oral Treatment of Schistosomiasis Mansoni: A Preclinical Study. PLoS One. 2015 Nov 17;10(11):e0141788.

HB221122