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Saracatinib(AZD0530,AZD-0530) |CAS 379231-04-6

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翌圣生物 2026-01-09 10:22:40
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产品详情:

Saracatinib(AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,其IC50值为2.7 nM,对c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr、Lck也具有抑制活性 Saracatinib抑制Src的激活,通过诱导G1/S期细胞周期停滞抑制细胞生长,阻止细胞迁移,诱导细胞自噬。

 

产品性质

英文别名(English Synonym)

7-[2-[4-Methylpiperazin-1-yl]ethoxy]-5-[[tetrahydropyran-4-yl]oxy]-4-[[6-chloro-2,3-Methylenedioxyphenyl]aMino]quinazoline; AZD-0530; AZD 0530

中文名称 (Chinese Name)

塞卡替尼; N-(5-氯-1,3-苯并二氧戊环-4-基)-7-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙氧基]-5-[(四氢-2H-吡喃-4-基)氧基]-4-喹唑啉胺

靶点(Target)

c-Src; LCK

CAS号(CAS NO.)

379231-04-6

分子式(Formula)

C27H32ClN5O5

分子量(Molecular Weight)

542.03

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO:≥27.1 mg/mL

结构式(Structure)

image.png 

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

Saracatinib(1 μM; 24-48 h)作用于A549细胞,Saracatinib呈剂量依赖性的抑制细胞迁移和细胞侵袭。[1]

(二)动物实验(体内实验)

Saracatinib(50 mg/kg/d; 口服给药)处理移植了Panc410细胞的雌性无胸腺裸鼠,28天后与对照组相比,在实验组中,Saracatinib(AZD0530)明显下调Src、FAK、p-FAK和pSTAT-3的表达水平。[2]

 

参考文献

[1]. Purnell P R, et al. The Src inhibitor AZD0530 blocks invasion and may act as a radiosensitizer in lung cancer cells. Journal of thoracic oncology: official publication of the International Association for the Study of Lung Cancer, 2009, 4(4): 448.

[2]. Rajeshkumar N V, et al. Antitumor effects and biomarkers of activity of AZD0530, a Src inhibitor, in pancreatic cancer. Clinical Cancer Research, 2009, 15(12): 4138-4146.

 

HB220112

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