Azaindole 1 氮杂吲哚1 |CAS 867017-68-3

Azaindole 1 (ROCK-IN-2, TC-S 7001)，又称氮杂吲哚1，是有口服活性、ATP竞争型的ROCK选择性抑制剂，作用于人ROCK1/2的IC₅₀分别为0.6 nM和1.1 nM，在心血管疾病中有作用。Rho-ROCK信号通路在细胞骨架重塑过程中有重要作用，与导致高血压的血管调节改变的病理生理学有关。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Azaindole 1在体外诱导血管舒张，并以浓度依赖性方式抑制苯肾上腺素诱导的兔隐动脉收缩，IC₅₀值为65 nM。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在正常血压和高血压大鼠中，口服Azaindole 1 (3, 10 mg/kg)剂量依赖性地持续降低血压；静脉注射Azaindole 1 (0.03-0.3 mg/kg)导致麻醉的正常血压大鼠的血压呈剂量依赖性和持久性降低。^[1] 

参考文献

1.Kast R, et al. Cardiovascular effects of a novel potent and highly selective azaindole-based inhibitor of Rho-kinase. Br J Pharmacol. 2007 Dec;152(7):1070-80. Epub 2007 Oct 15.

HB221117