LY2090314 |CAS 603288-22-8

LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂，对GSK-3α/β的IC₅₀为1.5 nM/0.9 nM。在多种生理过程中起着重要作用，如蛋白合成起始、细胞增殖、细胞分化以及细胞凋亡。在肿瘤中，LY2090314能够提高以铂类为基础的化疗方案的疗效，比如，在黑素瘤细胞系中，LY2090314可以通过稳定β-catenin增强顺铂与卡铂的功效，诱导黑素瘤细胞凋亡。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

20 μM LY2090314处理黑色素瘤细胞系，以时间依赖性方式促进β-catenin总蛋白的稳定，并诱导Axin2表达，可在一系列黑色素瘤细胞系中有效诱导凋亡性细胞死亡，并与BRAF突变状态无关。^[1] 20 μM LY2090314处理神经母细胞瘤细胞系，显著抑制细胞增殖。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

将500万个A375人黑素瘤癌细胞注射到雌性无胸腺裸鼠（6-8周龄）的侧腹中，当肿瘤达到约100 mm²时，静脉注射25 mg/kg LY2090314，每三天一次，诱导了Axin2 mRNA的表达，并且增强了dacabarzine的抗肿瘤效果。^[2]

参考文献

1.Atkinson J M, et al. Activating the Wnt/β-catenin pathway for the treatment of melanoma–application of ly2090314, a novel selective inhibitor of glycogen synthase kinase-3. PLoS One, 2015;10(4): e0125028.

2.Selvi K, et al. Antiproliferative and apoptotic effect of LY2090314, a GSK-3 inhibitor, in neuroblastoma in vitro. BMC Cancer. 2018;18(1):560.

HB221108