Zebularine 泽布拉林, 2-嘧啶酮-B-核甙 |CAS 3690-10-6

Zebularine (4-Deoxyuridine, NSC309132, NSC-309132)，又称泽布拉林或2-嘧啶酮-B-核甙，一种胞苷类似物，最初是用作是胞苷脱氨酶抑制剂，K_i为2 μM。Zebularine是一种有效的DNA甲基转移酶抑制剂，但不是选择性抑制剂，与DNA甲基转移酶形成共价复合物。Zebularine可使超甲基化沉默的基因去甲基化和活化。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Zebularine (30 μ M)诱导10T1/2细胞中肌原性表型。Zebularine (0.3-1 mM)作用于T24细胞，重新激活沉默的p16基因，且去甲基化其启动子区域，有轻微的细胞毒性。^[2] Zebularine以剂量和时间依赖性方式抑制MDA-MB-231和MCF-7细胞生长，IC₅₀分别约为100 mM和150 mM，与p21表达增加、cyclin-D表达减少和S期阻滞的诱导有关。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在膀胱癌移植瘤小鼠模型中，给药Zebularine (500 or 1000 mg/kg)，肿瘤生长被抑制。^[2] 在L1210白血病小鼠模型中，Zebularine增加了5-AZA-CdR的抗白血病活性，延长小鼠存活时间，增加了5-AZA-CdR的血浆水平。^[4] 

参考文献

1.Champion C, et al. Mechanistic insights on the inhibition of c5 DNA methyltransferases by zebularine. PLoS One. 2010 Aug 24;5(8):e12388.

2.Cheng JC, et al. Inhibition of DNA methylation and reactivation of silenced genes by zebularine. J Natl Cancer Inst. 2003 Mar 5;95(5):399-409.

3.Billam M, et al. Effects of a novel DNA methyltransferase inhibitor zebularine on human breast cancer cells. Breast Cancer Res Treat. 2010 Apr;120(3):581-92.

4.Lemaire M, et al. Inhibition of cytidine deaminase by zebularine enhances the antineoplastic action of 5-aza-2'-deoxycytidine. Cancer Chemother Pharmacol. 2009 Feb;63(3):411-6.

HB221116