Glasdegib格拉吉布 |CAS 1095173-27-5

Glasdegib (PF-04449913, PF04449913)，又称格拉吉布，是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，IC₅₀为5 nM，有潜在的抗癌作用。Glasdegib结合到人SMO的181-787氨基酸位点。Hh信号通路在胚胎发育、组织分化过程中起调控作用，Smo是Hh信号通路的激活子，Smo的异常激活与一些肿瘤的发生密切相关。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Glasdegib抑制sonic hedgehog刺激小鼠胚胎成纤维细胞中的荧光素酶表达，IC₅₀为6.8 nM。在基质共培养实验中，Glasdegib (1 μM)降低BC LSC含量。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在BC LSC移植的RAG2^-/- γC ^-/-小鼠模型中，口服Glasdegib (100 mg/kg)，小鼠的脾脏重量显著减轻。在CD34⁺脐带血移植NSG小鼠中，口服Glasdegib (100 mg/kg)，小鼠体内人CD45⁺细胞、祖细胞、骨髓和淋巴细胞与对照相当，这表明与LSC不同，正常人类HSC细胞的命运决定与Hh途径无关。^[1] 

参考文献

1.Sadarangani A, et al. GLI2 inhibition abrogates human leukemia stem cell dormancy. J Transl Med. 2015 Mar 21;13:98.

HB221116